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同位素标记合成案例：两种放射性同位素碳-14 标记毒氟磷的合成与分析
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标题：两种放射性同位素碳-14 标记毒氟磷的合成与分析 作者：杨征敏*， 见才广， 周兵， 许亚军， 张贵华， 徐凌峰， 李霄，唐胜华， 徐鹏飞， 陈沪飞， 夏燕婷， 李少博， 叶庆富* 单位： 上海启甄环境科技有限公司 同位素标记合成研究中心 通讯作者： zmyang@qzisotech.com 摘要：以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料，通过乙炔环三聚、苯羧基化和甲基化、胺化、环化、亲核取代、格氏、还原、氧化等反应和反相HPLC纯化获得了2 种放射性同位素碳-14 标记毒氟磷（N-[2-(4-甲基[苯基-U-14C6]苯并噻唑基)]-2-氨基-2-氟苯基-O,O-二乙基甲基膦酸酯(2, 20.6 mCi)和N-[2-(4-甲基苯并噻唑基)]-2-氨基-2-氟苯基-O,O-二乙基[14C]甲基膦酸酯(3, 32.4 mCi)），其结构经核磁共振氢谱法(1H NMR)和在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)分析确认，反应总放化收率/化学收率分别为31%和67%。放射性薄层层析-同位素成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱(HPLC-LSC)、HPLC-FSA/PDA/MS 和液体闪烁测量(LSC)分析表明，两种标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%，比活度分别为25.5、55.5 mCi/mmol。该标记物可作为放射性示踪剂，用于毒氟磷的代谢、残留和环境行为等研究。 关键词 同位素标记合成; 毒氟磷; 碳-14; 放射性示踪剂; 植物抗病毒剂 《有机化学》最新录用。 DOI：10.6023/cjoc201712001。  0000.jpg  1111.jpg  22222.jpg |
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2018-01-30 21:26:16, 611.8 K
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