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wangzlabc

金虫 (小有名气)


[交流] 最近阿帕替尼晶型专利的案件比较火,大家来看看专利中的水是游离水还是结晶水?

图2是专利附图6,是宣创阿帕替尼一水合化合物的晶体,按照专利记载,水是结晶水。
图1是对比晶体,来自恒瑞阿帕替尼专利记载,本申请作为比较例,按照本专利记载,具有吸湿性,隐含说法是游离水。
那么问题来了,从TGA图上看,专利晶体的这个水是游离水还是结晶水,恒瑞的阿帕替尼晶体与宣创的阿帕替尼晶体是否同一个?

PS:在无效程序中,恒瑞方提交了上海医药工业研究院的第三方测试数据,表明二者的晶体衍射峰相同。
另外,可供 比较的数据有熔点:对比晶体(来自恒瑞):197.7; 本专利晶体198-200。

大家讨论一下吧。

最近阿帕替尼晶型专利的案件比较火,大家来看看专利中的水是游离水还是结晶水?
图1-对比晶体-原图5.JPG


最近阿帕替尼晶型专利的案件比较火,大家来看看专利中的水是游离水还是结晶水?-1
图2.JPG
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keyman95

铁杆木虫 (著名写手)



wangzlabc(金币+1): 谢谢参与
具有引湿性不一定就是游离水,有时候引湿的水会变为结晶水
两个专利里的图,完全一样嘛!
2楼2017-09-13 09:42:04
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丫丫k4

禁虫 (正式写手)


wangzlabc(金币+1): 谢谢参与
本帖内容被屏蔽

3楼2017-09-13 10:17:52
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wangzlabc

金虫 (小有名气)


引用回帖:
2楼: Originally posted by keyman95 at 2017-09-13 09:42:04
具有引湿性不一定就是游离水,有时候引湿的水会变为结晶水
两个专利里的图,完全一样嘛!

赞仔细,好像看起来只是坐标拉长了而已。
关于吸湿性,本专利在背景技术部分声称恒瑞的在先专利为无水物,其为针状晶体,并且其具有吸湿性。
随后本专利记载了实施例10和11以及17,其中实施例17声称对比文件固体在湿度条件下转化为本专利的一水合物晶型。
但无论从TGA曲线对比,TGA失水温度,熔点来看,都无法看出本专利所谓的一水合物晶型与恒瑞的针状晶体有何区别。而且,在无效时恒瑞提交了针状晶体的PXRD,其与本专利晶体相同。所以这里有个罗生门

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5楼2017-09-13 11:18:54
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wangzlabc(金币+1): 谢谢参与
100度以前一般是游离水。
如果还不确定可以做个DVS,区分力很强,一般企业有TG,有DVS的不多。
19楼2017-09-13 21:30:50
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598878157

至尊木虫 (文坛精英)



wangzlabc(金币+1): 谢谢参与
27楼2017-09-14 06:14:59
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假大空4楼
2017-09-13 10:57   回复  
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syhorchid6楼
2017-09-13 11:37   回复  
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bj20089898楼
2017-09-13 12:22   回复  
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yaoyao1459楼
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nono200910楼
2017-09-13 19:01   回复  
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onesaid11楼
2017-09-13 19:49   回复  
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凤妹6月12楼
2017-09-13 20:10   回复  
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youngen13楼
2017-09-13 20:25   回复  
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youngen15楼
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nicenicey16楼
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tzynew17楼
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syhorchid18楼
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dongmings21楼
2017-09-13 22:00   回复  
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chejiacun22楼
2017-09-13 23:51   回复  
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2017-09-14 00:03   回复  
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nicenicey24楼
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xhmaohan25楼
2017-09-14 01:45   回复  
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ylheping26楼
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M塞北30楼
2017-09-14 06:41   回复  
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gengxin6031楼
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nicenicey32楼
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电子云37楼
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