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环糊精包合技术的研究进展及其在药剂学上的应用

作者 xigai7409
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环糊精( 环糊精)系经淀粉酶解环合后得到的由 6~12 个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物,常见的 环糊精 为α-环糊精,倍他环糊精,γ-环糊精 三种类型,目前国内外应用较多的为 β-环糊精。环糊精 作为主体,能将大小和形状适合的疏水性药物分子或官能团作为客体分子嵌入其筒状空腔中而形成一种单分子包合物,所以也称其为“分子微囊”或“超微囊” 。环糊精 对酸较不稳定, 但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸,对碱、热和机械作用都相当稳定, 是一种良好的天然或合成包合材料。 动物及人体研究表明, 环糊精具有生物相容性、 不引起免疫反应、低毒性且能增加药物的稳定性的作用 [3] 。但是天然 环糊精 在水中和有机溶剂中的溶解度都较小,对所能包含的分子大小有所限制, 且显示出一定的肾毒性。 因此基于对溶解度、 易包合性和用药安全方面的考虑, 人们对其结构进行修饰得到一系列 环糊精 衍生物, 尤其是 β环糊精的衍生物研究较为深入(表 1)。
这也为 环糊精 的开发和利用带来了更为广阔的前景。
图 1. 倍他环糊精 的结构示意图
表 1. 倍他环糊精及其衍生物的特点
类型 取代基 应用亲水型环糊精衍生物 短链烷基、 羟烷基、 葡萄糖或麦芽糖等支链增加难溶性药物的溶解度, 提高生物利用度。疏水型环糊精衍生物 酰基、长链烷基 控制疏水性药物的释放,离子化环糊精衍生物 羧基、硫酸酯型、磺烷基醚型 离子型药物的强增溶剂两亲型环糊精衍生物 同时含有亲水、疏水性基团新型制剂更多文章请关注http://ziboqhsw.tophttp://qianhuisw.top。淄博千汇生物科技有限公司 返回小木虫查看更多

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