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求助,大神指教!如何降低盐酸介质中溶出,同时增大其余三种介质溶出度

求助,大神指教!如何降低盐酸介质中溶出,同时增大其余三种介质溶出度!在线等
     本人在做一仿制药,API占比5%,乳糖:微晶PH101(3:1),10%PVP溶液制粒,PVPP外加3%,0.8%硬脂酸镁外加。PH1.0盐酸介质中5min溶出100%,其他三种介质溶出70%,增加粘合剂用量,四种介质整体都会慢,但盐酸中比其他介质溶出快20%左右,而原研四种介质溶出基本一致。(API具有PH依赖性)  返回小木虫查看更多

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用户评论

参比的溶出数据呢,不然怎么讨论

建议考虑下API的晶型和粒度

2楼: Originally posted by hqf19851112 at 2018-01-04 08:42:38
参比的溶出数据呢,不然怎么讨论
参比制剂5min溶出PH1.0溶出85%,PH6.8、4.5、水中80%,15min溶出95%,达到溶出平台

4楼: Originally posted by 善水ly at 2018-01-04 09:39:44
参比制剂5min溶出PH1.0溶出85%,PH6.8、4.5、水中80%,15min溶出95%,达到溶出平台...
参比制剂基本上属于快速溶出的,但是API又是pH依赖性且4调曲线一致,现在自研制剂多条曲线不一致(盐酸中比其他介质中快),总体看来应该是API粒度影响会大一些(当然你的辅料种类首先应该跟参比基本一致),建议先筛选粒度更小的API,使其在不同介质中都达到快速溶出,再调整处方和工艺使溶出达到要求,

5楼: Originally posted by hqf19851112 at 2018-01-04 09:58:28
参比制剂基本上属于快速溶出的,但是API又是pH依赖性且4调曲线一致,现在自研制剂多条曲线不一致(盐酸中比其他介质中快),总体看来应该是API粒度影响会大一些(当然你的辅料种类首先应该跟参比基本一致),建议先 ...
万分感谢,现在的情况是自制品与原研辅料种类一致。盐酸中5min100%溶出,其余三条与市售吻合。想知道是不是处方比例不对或者有PH依赖型辅料,导致盐酸中溶出快

6楼: Originally posted by 善水ly at 2018-01-04 10:18:23
万分感谢,现在的情况是自制品与原研辅料种类一致。盐酸中5min100%溶出,其余三条与市售吻合。想知道是不是处方比例不对或者有PH依赖型辅料,导致盐酸中溶出快...
根据您提供的信息,大胆猜测API应该是BCS2类或者4类的药物,您的自研制剂和原研制剂辅料种类一样,那应该不会是辅料的pH依赖性造成的差异。还是建议多考虑API的粒度,然后再调整处方比例。

7楼: Originally posted by hqf19851112 at 2018-01-04 10:44:20
根据您提供的信息,大胆猜测API应该是BCS2类或者4类的药物,您的自研制剂和原研制剂辅料种类一样,那应该不会是辅料的pH依赖性造成的差异。还是建议多考虑API的粒度,然后再调整处方比例。...
好的,谢谢。

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