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京公网安备 11010802022153号
�2014年 1 月改訂（第 9 版） 抗血小板剤
日本標準商品分�?番号 873399
＊2008年 8 月改訂
承認番号 21200AMY00212
貯 法：室温保存 薬?齾лd 2000年11月
使用期限：外箱に表示 （アスピリン腸溶錠） 販売開始 2001年 1 月
効能追加 2005年10月
D7
■ 禁忌（次の患者には投与しないこと） �本剤の成分又はサリチル酸系製剤に�?し過敏症の既往
歴のある患者 �消化性?儰韦ⅳ牖颊撸邾抓恁攻骏哎楗螗弗笊铣梢种�
作用により，胃の血流量が減少し，消化性?儰�?櫥� させることがある（．ただし，「�慎重投与」の項参照）］ �出血傾向のある患者［血小板機能�?常が起こることがあ
るため，出血傾向を助長するおそれがある．］ �アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘
息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重篤なアス ピリン喘息発作を誘発させることがある．］
�出産予定日12週以内の妊婦［「�妊婦，産婦，授乳婦等 への投与」の項参照］
�低出生体重児，新生児又は乳児［「�小児等への投与」 の項参照］
■ 組成・性状
販売名 バイアスピリン錠 100�
成分・含量 １錠中，日局アスピリン100�含有
粉末セルロース，トウモロコシデンプン，メ 添加物 タクリル酸コポリマーLD，ラウリル硫酸ナト リウム，ポリソルベート80，タルク，クエン
酸トリエチル
色・剤形 白色の腸溶錠（フィルムコート錠）
外 形
（識別コード）
直径（�） 7.3
厚さ（�） 3.2
重さ（�） 137.0
■ 効能・効果
�下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制 狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症） 心筋梗塞
虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA），脳梗塞） �冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経皮経管冠動脈形成術 （PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制 �川崎病（川崎病による心血管後遺症を含む）
■ 用法・用量
�狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血 性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA），脳梗塞）における 血栓・塞栓形成の抑制，冠動脈バイパス術（CABG）あるい は経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞 栓形成の抑制に使用する場合 通常，成人にはアスピリンとして100�を 1 日 1 回経口投 与する．
なお，症状により 1 回300�まで増量できる． �川崎病（川崎病による心血管後遺症を含む）に使用する場合
急性期有熱期間は，アスピリンとして 1 日体重 1 kgあたり
30～50�を 3 回に分けて経口投与する．解熱後の回?推冥� ら慢性期は，アスピリンとして 1 日体重 1 kgあたり 3 ～ 5 �を 1 回経口投与する．
なお，症状に?辘袱七m宜増減する．
用法・用量に関連する使用上の注意
�急性心筋梗塞ならびに脳梗塞急性期の初期治療におい て，抗血小板作用の発現を急ぐ場合には，初回投与時 には本剤をすりつぶしたり，かみ砕いて服用すること． ［「臨床成績 �臨床薬理」の項参照］ �心筋梗塞患者及び経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行
患者の初期治療においては，常用量の数倍を投与する ことが望ましい1）．
�原則として川崎病の診断がつき次第，投与を開始する ことが望ましい．
�川崎病では発症後数ヵ月間，血小板凝集能が亢進して いるので，川崎病の回?推冥摔い疲緞垽虬k症後 2 ～ 3 ヵ月間投与し，その後断層心エコー図等の冠動脈 検査で冠動脈障害が認められない場合には，本剤の投 与を中止すること．冠動脈瘤を形成した症例では，冠 動脈瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続するこ とが望ましい．
�川崎病の治療において，低用量では十分な血小板機能 の抑制が認められない場合もあるため，適宜，血小板 凝集能の測定等を考慮すること．
■ 使用上の注意
�慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） �消化性?儰渭韧鶜sのある患者［消化性?儰蛟侔kさせる
ことがある．］ �血液の�?常又はその既往歴のある患者［血液の�?常を?�
化又は再発させるおそれがある．］ �出血傾向の素因のある患者［出血を増?姢丹护毪饯欷�
ある．］ �肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を?櫥证显侔k
させるおそれがある．］ �腎障害又はその既往歴のある患者［腎障害を?櫥证显侔k
させるおそれがある．］ �気管支喘息のある患者［気管支喘息の患者の中にはアスピ
リン喘息患者も含まれており，それらの患者では重篤な 喘息発作を誘発させることがある．］
�アルコールを常飲している患者［アルコールと同時に服 用すると，消化管出血を誘発又は増?姢工毪长趣ⅳ耄� （「�相互作用」の項参照）］ �高齢者［「�高齢者への投与」の項参照］ �妊婦（ただし，出産予定日12週以内の妊婦は禁忌）又は妊
娠している可能性のある婦人［「�妊婦，産婦，授乳婦等 への投与」の項参照］
�小児［「�小児等への投与」の項参照］ �手術，心臓カテーテル検査又は抜歯前 1 週間以内の患者 ［手術，心臓カテーテル検査又は抜歯時の失血量を増加
させるおそれがある．］
�非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性?� のある患者で，本剤の長期投与が必要であり，かつミソ プロストールによる治療が行われている患者［ミソプロ ストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化 性?儰騽磕�・効果としているが，ミソプロストールに よる治療に抵抗性を示す消化性?儰猡ⅳ毪韦牵緞垽� 継続投与する場合には，十分経過を観察し，慎重に投与 すること．］
�重要な基本的注意
�サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と�?なるものの， 米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性 を示す疫学調査報告があるので，本剤を15歳未満の水痘，
インフルエンザの患者に投与しないことを原則とする
が，やむを得ず投与する場合には，慎重に投与し，投与 後の患者の状態を十分に観察すること2）．［ライ症候群： 小児において極めてまれに水痘，インフルエンザ等のウ イルス性疾患の先行後，激しい嘔吐，意識障害，痙�? （急性脳浮腫）と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着，ミトコンド リア変形，AST（GOT）・ALT（GPT）・LDH・CK（CPK）
の急激な上昇，高アンモニア血症，低プロトロンビン血 症，低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態 である．］
�脳梗塞患者への投与にあたっては，他の血小板凝集を抑 制する薬剤等との相互作用に注意するとともに，高血圧 が持続する患者への投与は慎重に行い，投与中は十分な 血圧のコントロールを行うこと［．「�相互作用」の項参照］ �川崎病の急性期に�?して投与する場合には，適宜，肝機 能検査を行い，�?常が認められた場合には減量，休薬等
の適切な措置を講ずること． �川崎病患者（川崎病による心血管後遺症を含む）に�?して
長期投与する場合には，定期的に臨床検査（尿検査，血液 検査及び肝機能検査等）を行うこと．また，�?常が認めら れた場合には減量，休薬等の適切な措置を講ずること．
�相互作用 ?阌米⒁猓�?阌盲俗⒁猡工毪长龋�
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
＊＊ 抗 クマリン系抗凝 クマリン系抗凝固 本剤は血?{蛋白
凝 固剤 剤の作用を増?姢罚� に結合したクマ
固
ワ ル フ ァ リ ン 出血時間の延長， リン系抗凝固剤
剤
カリウム 消化管出血等を起 と置換し，遊離
こすことがあるの させる．また，本
で，クマリン系抗 剤は血小板凝集
凝固剤を減量する 抑制作用，消化
など慎重に投与す 管刺激による出
ること． 血作用を有する．
血液凝固阻止剤 これら薬剤との?� 本剤は血小板凝 ヘパリン製剤 用により，出血の 集抑制作用を有 ダナパロイドナ 危険性が増大する するため，これ トリウム お そ れ が あ る の ら薬剤との?阌� 第Xa因子阻害 で，観察を十分に により出血傾向
剤 行い，注意するこ が増?姢丹欷毪�
リバーロキサ と． それがある．
バン等
抗トロンビン剤
ダビガトランエ
テキシラートメ
タンスルホン酸
塩等
トロンボモデュ
リン アルファ等
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
＊＊ 血 小 板 凝 集 抑 制 これら薬剤との?� 本剤は血小板凝 作用を有する薬剤 用により，出血の 集抑制作用を有
チクロピジン塩 危険性が増大する するため，これ
酸塩 おそれがあるので， ら薬剤との?阌�
シロスタゾール 観察を十分に行い， により出血傾向
クロピドグレル 注意すること． が増?姢丹欷毪�
硫酸塩 それがある．
トロンボキ サン
合成阻害剤
オザグレルナト
リウム
プロスタグランジ
ンE1製剤，E1及
びI2誘導体製剤
ベラプロストナ
トリウム等
サルポグレラート
塩酸塩
イコサペント酸
エチル等
＊＊ 血栓溶解剤
ウロキナーゼ
t-PA製剤等
糖尿病用剤 糖尿病用剤の作用 本剤（高用量投与
ヒトインスリン を増?姢罚脱扦� 時）は血?{蛋白に
トルブタミド等 起こすことがある 結合した糖尿病
の で ，糖 尿 病 用 剤 用 剤 と 置 換 し ， を減量するなど慎 遊離させる．ま 重に投与すること． た，本剤は大量
で 血糖降下作用 を有する．
＊＊ メトトレキサート メトトレキサート 本剤（高用量投与
の 副 作 用（ 骨 髄 抑 時）は血?{蛋白に 制，肝・腎・消化 結合したメトト 器障害等）が増?姢� レキサートと置 れることがある． 換し，遊離させる．
また，本剤はメト トレキサートの 腎排泄を阻害す ると考えられて いる．
バルプロ酸ナトリ バルプロ酸ナトリ 本剤（高用量投与
ウム ウムの作用を増?� 時）は血?{蛋白に
し，振戦等を起こ 結合したバルプ
すことがある． ロ酸ナトリウム
と置換し，遊離
させる．
フェニトイン 総フェニトイン?� 本剤（高用量投与
度を低下させるが， 時）は血?{蛋白に
非結合型フェニト 結合したフェニト
イン?舛趣虻拖陇� インと置換し，遊
せないとの報告が 離させる．
あるので，総フェニ
トイン?舛趣嘶�
いて増量する際に
は臨床症状等を慎
重に観察すること．
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
副 腎 皮 質 ホ ル モ 本剤（高用量投与時） 機序は不明．
ン剤 との?阌脮rに副腎
ベタメタゾン 皮質ホルモン剤を
プレドニゾロン 減量すると，サリチ
メチルプレドニ ル酸中毒を起こす
ゾロン等 ことが報告されて
いる．また，消化管
出血を増?姢丹护�
ことが考えられる．
リチウム製剤 リチウム中毒を起 本剤（高用量投与
こすことが報告さ 時）は腎のプロス
れている． タグランジンの
生合成を抑制し，
腎血流量を減少
させることによ
り，リチウムの
腎排泄を低下さ
せることが考え
られる．
チアジド系利尿剤 これらの薬剤の作 本剤は腎のプロ
ヒドロクロロチ 用を減弱させるこ スタグランジンの
アジド等 とが報告されてい 生合成を抑制し
ループ利尿剤 る． て，水，塩�?の体
フロセミド 内貯留が生じ，利
尿剤の水，塩�?排
泄作用に拮抗す
るためと考えら
れる．
β遮断剤 これらの薬剤の作 本剤は血管拡?�
プロプラノロー 用を減弱させるこ 作用を有する腎
ル塩酸塩 とが報告されてい プロスタグラン
ピンドロール等 る． ジ ン の 生 合 成 ，
ACE阻害剤 遊 離 を 抑 制 し ，
エナラプリルマ 血圧を上昇させ
レイン酸塩等 ることが考えら
れる．
ニトログリセリン ニトログリセリンの 本剤はプロスタ
製剤 作用を減弱させる グランジンの生
ことがある． 合成を抑制する
ことにより，冠
動脈を収縮させ，
ニトログリセリン
の作用を減弱さ
せることが考え
られる．
＊＊ 尿酸排泄促進剤 これらの薬剤の作 本剤（高用量投与
プロベネシド 用を減弱させるこ 時）はこれらの薬
ベ ン ズ ブ ロ マ とがある． 剤の尿酸排泄に
ロン 拮抗する．
＊＊ 非ステロイド性 出血及び腎機能の 機序は不明． 解熱鎮痛消炎剤 低下を起こすこと
インドメタシン がある． ジクロフェナク ナトリウム等
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
イブプロフェン 本剤の血小板凝集 血小板のシクロオ ＊＊ ナプロキセン 抑制作用を減弱す キシゲ ナ ー ゼ - 1
るとの報告がある． （COX-1）と本剤の 結合を阻害するた めと考えられる．
炭 酸 脱 水 酵 素 阻 アセタゾラミドの 本剤は血?{蛋白 害剤 副 作 用 を 増 ?� し ， に結合したアセ アセタゾラミド 嗜眠，錯乱等の中 タゾラミドと置
等 枢神経系症状，代 換し，遊離させ 謝性アシドーシス る． 等を起こすことが 報告されている．
ドネペジル塩酸塩 消化性?儰蚱黏� コリン系が賦活
すことがある． され胃酸分泌が
促進される．
タクロリムス水和 腎障害が発現する 腎障害の副作用
物，シクロスポリ ことがある． が相互に増?姢�
ン れると考えられる．
ザフィルルカスト ザフィルルカスト 機序不明．
の血?{中?舛趣�
昇することがある．
プ ロ ス タ グ ラ ン ヒト血?{蛋白結合 これら薬剤が本
ジンD2 ，トロンボ に�?する相互作用 剤と血?{蛋白結
キサンA2受容体 の検討（in vitro）に 合部位で置換し，
拮抗剤 おいて，本剤によ 遊離型血中?舛�
ラマトロバン， りこれらの薬剤の が上昇すると考
セラトロダスト 非結合型分率が上 えられる．
昇することがある．
＊＊ 選択的セロトニン 皮膚の�?常出血（斑 SSRIの投与によ 再取り込み阻害剤 状出血，紫斑等）， り血小板凝集が
（SSRI） 出血症状（胃腸出血 阻害され，本剤と
フルボキサミン 等）が報告されてい の?阌盲摔瑜瓿�
マレイン酸塩 る． 血傾向が増?姢�
塩酸セルトラリ ると考えられる．
ン等
アルコール 消化管出血が増?� アルコールによ
されるおそれがあ る胃粘膜障害と
る． 本剤のプロスタ
グランジン合成
阻害作用により，
相加的に消化管
出血が増?姢工�
と考えられる．
�副作用
�重大な副作用（頻度不明） ＊＊1）ショック，アナフィラキシー：ショックやアナフィラ
キシー（呼吸困難，全身潮紅，血管浮腫，蕁麻疹等）が あらわれることがあるので，観察を十分に行い，�?常 が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行 うこと．
2）出血： 脳出血等の頭蓋内出血：脳出血等の頭蓋内出血（初 期症状：頭痛，?櫺�・嘔吐，意識障害，片麻痺等） があらわれることがあるので，観察を十分に行い， このような症状があらわれた場合には投与を中止 し，適切な処置を行うこと．
肺出血，消化管出血，鼻出血，眼底出血等：肺出血， 消化管出血，鼻出血，眼底出血等があらわれること があるので，観察を十分に行い，このような症状が あらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行 うこと．
＊＊3）中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候 群），�脱性皮膚炎：中毒性表皮壊死融解症，皮膚 粘膜眼症候群，�脱性皮膚炎があらわれることが あるので，観察を十分に行い，このような症状があ らわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行う こと．
4）再生不良性貧血，血小板減少，白血球減少：再生不 良性貧血，血小板減少，白血球減少があらわれるこ とがあるので，観察を十分に行い，�?常が認められ た場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
5）喘息発作：喘息発作を誘発することがある．
6）肝機能障害，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があら われることがあるので，観察を十分に行い，�?常が 認められた場合には投与を中止するなど，適切な処 置を行うこと．
7）消化性?儯∧c・大腸?儯合卵ē幞欹剩─虬椁� 胃?�・十二指腸?兊趣蜗�?儰ⅳ椁铯欷� ことがある．また，消化管出血，腸管穿孔を伴う小 腸・大腸?儰ⅳ椁铯欷毪长趣ⅳ毪韦牵Q察を 十分に行い，�?常が認められた場合には投与を中止 し，適切な処置を行うこと．
�その他の副作用
本剤の効能・効果，用法・用量での副作用頻度が明確 となる国内での調査を実施していないので，解熱鎮痛 消炎剤として使用されているアスピリン製剤による副 作用頻度等に基づいて記載した．
5％以上又は 0.1～5％ 0.1％未満
頻度不明 未満
消 化 器 胃腸障害，嘔 ?櫺模秤�
吐，腹痛，胸 不振，胃部
やけ，便秘， 不快感
下痢，食道炎，
口唇腫脹，吐
血，吐き気
過 敏 症 注1） 蕁麻疹 発疹，浮腫
血 液 注2） 貧血，血小
板 機 能 低
下（出血時
間延長）
皮 膚 痒蚤痒 ，皮疹，
膨疹，発汗
精神神経系 注3） めまい，興奮 頭痛
肝 臓 AST（GOT）
上昇，ALT
（GPT）上昇
5％以上又は 0.1～5％ 0.1％未満
頻度不明 未満
腎 臓 腎障害
循 環 器 血圧低下，血 心窩部痛
管炎
呼 吸 器 気管支炎 鼻炎
感 覚 器 角膜炎，結膜 耳鳴，難聴
炎
注4） 過呼吸，代謝 仁卷 怠感 低血糖
そ の 他
性アシドーシス
注1）症状があらわれた場合には投与を中止すること． 注2）�?常が認められた場合には投与を中止し，適切な
処置を行うこと． 注3）症状があらわれた場合には減量又は投与を中止す
ること． 注4）減量又は投与を中止すること（血中?舛趣筏�
昇していることが考えられる）． なお，本剤の抗血小板剤としての海外市販後調査3）で は，調査症例数2,739例中副作用発現症例数は73例（副 作用発現件数は87件）で，副作用発現率は2.67％であ った．副作用の器官別分�?の内訳では，消化管障害 （胃炎，消化管出血，?兊龋─瞍舛啶�2.81％で，出 血・凝血障害（血腫，網膜出血等）0.15％，過敏症（発 疹）0.07％，精神神経系障害（めまい）及び血液障害（貧 血）はいずれも0.04％であった．
�高齢者への投与
一般に高齢者では腎機能，肝機能などの生理機能が低下 しているため，副作用があらわれやすいので，患者の状 態を観察しながら慎重に投与すること．
�妊婦，産婦，授乳婦等への投与
�出産予定日12週以内の妊婦には投与しないこと．［妊 娠期間の延長，動脈管の早期閉鎖，子宮収縮の抑制， 分娩時出血の増加につながるおそれがある．海外での 大規模な疫学調査では，妊娠中のアスピリン服用と先 天�?常児出産の因果関係は否定的であるが，長期連用 した場合は，母体の貧血，産前産後の出血，分娩時間 の延長，難産，死産，新生児の体重減少・死亡などの 危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある． また，ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生 児に出血�?常があらわれたとの報告がある．さらに， 妊娠末期のラットに投与した実験で，弱い胎児の動脈 管収縮が報告されている．］
�妊婦（ただし，出産予定日12週以内の妊婦は除く）又 は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益 性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する こと．［動物実験（ラット）で催奇形性作用があらわれ たとの報告がある．妊娠期間の延長，過期産につなが るおそれがある．］
�授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせるこ と．［母乳中へ移行することが報告されている．］
�小児等への投与
�低出生体重児，新生児又は乳児では，錠剤である本剤 の嚥下が不能であることから，投与しないこと．
�幼児には本剤の嚥下が可能なことを確認して，慎重に 投与すること．
�小児等では，副作用があらわれやすいので，患者の状 態を観察しながら慎重に投与すること．川崎病の治療 において肝機能障害の報告があるので，適宜，肝機能 検査を行い，注意すること．［「�重要な基本的注意」 の項参照］
�15歳未満の水痘，インフルエンザの患者に投与しない ことを原則とするが，やむを得ず投与する場合には， 慎重に投与し，投与後の患者の状態を十分に観察する こと．［「�重要な基本的注意」の項参照］
�本剤投与中の15歳未満の川崎病の患者が水痘，インフ ルエンザを発症した場合には，投与を中断することを 原則とするが，やむを得ず投与を継続する場合には， 慎重に投与し，投与後の患者の状態を十分に観察する こと．［「�重要な基本的注意」の項参照］
�過量投与 ?蘸颏戎⒆矗憾Q，めまい，頭痛，嘔吐，難聴，軽度の 頻呼吸等の初期症状から血中?舛趣紊蠒Nに伴い，重度の 過呼吸，呼吸性アルカローシス，代謝性アシドーシス， 痙�?，昏睡，呼吸不全等が認められる．［「薬物動態」の 項参照］ 処 置：催吐，胃洗浄，活性炭投与（ただし，催吐及び 胃洗浄後），輸液注入によるアシドーシス是正，アルカ リ尿促進（ただし，腎機能が正常の場合），血液透析，腹 膜透析を必要に?辘袱菩肖Γ�
�適用上の注意 �服用時：
1）本剤は腸溶錠であるので，急性心筋梗塞ならびに脳 梗塞急性期の初期治療に用いる場合以外は，割った り，砕いたり，すりつぶしたりしないで，そのまま かまずに服用させること．
2）本剤は空腹時の服用を避けることが望ましい． �薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り 出して服用するよう指導すること．［PTPシートの誤 飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿 孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合?阒ⅳ�?惆kするこ
とが報告されている．］
10.その他の注意
�In vitro の試験において，アスピリン等のグルクロン 酸抱合により代謝される薬剤が抗ウイルス剤（ジド ブジン）のグルクロン酸抱合を阻害したとの報告があ る4）．
�非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性 において，一時的な不妊が認められたとの報告がある．
Cmax tmax AUC t 1/2
〔μg/L〕 〔h〕 〔μg・h/L〕 〔h〕
アスピリン 455.3 4.00 542.2 0.44
サリチル酸 6301.4 4.50 24843 2.03
サリチル尿酸 498.8 4.75 2485.4 2.42
Cmax：最高血中?舛取max：最高血中?舛鹊竭_時間 AUC：血中?舛葧r間曲線下面積 t 1/2：半減期
（Cmax，AUC，t 1/2：幾何平均値，tmax：中央値，n＝6 ）
なお，本剤は腸溶錠であり，他製剤（アスピリン普通錠等）と比 較して吸収が遅延するので，血中アスピリン及びサリチル酸の tmaxが長く，Cmaxは低い．
分 布7）
サリチル酸は中枢神経系，母乳，胎児組織を含む全身の組織及 び体液中に広く分布する．高?舛趣畏植激Jめられるのは血?{， 肝臓，腎皮質，心臓，肺である．サリチル酸の蛋白結合率は血 中?舛纫来嫘预蚴兢罚�?舛扔颍ǎ�100μg/mL）では約90％である のに�?し，高?舛扔颍ǎ�400μg/mL）では約75％である．耳鳴等 の過量投与の初期?蘸颏希啸单辚隶胨�?舛趣s200μg/mL に達すると認められる．重度の毒性作用は400μg/mLを超える と発現する．［「�過量投与」の項参照］
代 謝7～9）
アスピリンは腸管での吸収過程及び生体内（主として肝臓）でサ リチル酸に加水分解される．サリチル酸はさらに，生体内でグ リシン抱合及びグルクロン酸抱合を受け，また，ごく一部は水 酸化を受けゲンチジン酸に代謝される．血中?舛趣紊蠒Nに伴い， サリチル酸代謝能は飽和に達し，全身クリアランスが低下する． 毒性用量（10～20g）投与後では，サリチル酸の半減期は20時間 を超えるほど延長することがある．
排 泄5,7）
本剤100�を空腹時単回経口投与したとき，投与後24時間までに 投与量の大部分がサリシレートとして尿中に排出され，投与24 時間の尿中累積排泄率は約90％であった．サリチル酸の腎クリ アランスは尿pH依存性を示し，低pHでは 5 ％未満であるが， pH＞6.5では80％以上となることから，尿のアルカリ化は過量 投与の処置上重要である．［「�過量投与」の項参照］
■ 臨床成績
〈海外臨床試験成績：参考〉
�臨床薬理
�健康成人に�?しアスピリン腸溶錠（650�）を単回投与した時， 血小板シクロオキシゲナーゼ活性の阻害作用は投与後 4 時 間目から発現し，投与後10時間目に最大となった．本作用 は持続的で，血小板シクロオキシゲナーゼ活性は投与後 7 日 目に投与前のレベルまで回?亭筏�10（）外国人，承認外用量）．
■ 薬物動態 % of
（ 投与前値（
血中?舛� 5,6） 100
健康成人男性に本剤100�を空腹時単回経口投与した際の血中 シ
ク 80
?舛燃挨铀a物動態学的パラメータは以下のとおりである． ロ
オ
キ 60
�/L シ
ゲ
10000
ナ 40
ー
ゼ 20
1000 活 平均値／標準偏差，n＝4
性
血 0
1 2 3 4 5 6 7 8
中 100
0 2 4 6 8 10 24 Days
?�
度 Hours
サリチル酸
10 サリチル尿酸 �健康成人に�?しアスピリン腸溶錠（325�）をかみ砕いて服
アスピリン 用させた場合，血小板凝集抑制作用は早期に発現し，服用
幾何平均値／幾何標準偏差，n＝6
10 1 2 3 4 5 67 89 10 11 12 13 hr 後15分目よりADP及びエピネフリンによる血小板凝集の阻
投与後時間 害?Kびに血清中トロンボキサンB2（TXB2）の低下が認めら
れた 11）（外国人，承認外用量）．
�臨床効果 7,12～18）
�不安定狭心症患者及び慢性安定狭心症患者に�?しアスピリン 75～1,500�/日を投与した二重盲検比較試験等において，心 筋梗塞発生率及び血管系死亡率の有意な低下が認められてい る（外国人，承認外用量を含む）．
�急性心筋梗塞患者に�?しアスピリン75～325�/日を投与した 二重盲検比較試験等において，再梗塞発生率，脳卒中発生率 及び血管系死亡率の有意な低下が認められている（外国人，承 認外用量を含む）．
�心筋梗塞生存者に�?しアスピリン75～1,500�/日を投与した 二重盲検比較試験等において，再梗塞発生率，脳卒中発生率 及び血管系死亡率の有意な低下が認められている（外国人，承 認外用量を含む）．
�一過性脳虚血発作（TIA），脳卒中後の患者及び脳アテローム 硬化症患者に�?しアスピリン30～1,500�/日を投与した二重 盲検比較試験等において，一過性脳虚血発作発生率，脳卒中 発生率及び死亡率の有意な低下が認められている（外国人，承 認外用量を含む）．
�冠動脈バイパス術（CABG）及び経皮経管冠動脈形成術（PTCA） 後患者に�?しアスピリン50～1,500�/日を投与した二重盲検 比較試験等において，それぞれ，移植片の閉塞発生率及び再 狭窄発生率の有意な低下が認められている（外国人，承認外用 量を含む）．
�川崎病患者に�?しアスピリンを急性期有熱期間には30～50� /kg/日（患者の重症度に?辘袱泼庖撺哎恁芝辚笱u剤?阌茂煼ㄓ� はアスピリン単独療法を選択），解熱後には 5 �/kg/日を投与 した試験等において，冠動脈障害の発生に�?する抑制効果が 認められている．
上記�～�のアスピリンの臨床効果には明らかな用量相関性が認 められないこと?Kびに有害事象の発現を軽減するために，これら の疾患にはアスピリンの低用量療法（75～350�/日）が推奨されて いる7）．
■ 包 装
錠 剤
100� PTP包装 500錠（10錠×50），700錠（14錠×50） 1,000錠（10錠×100）
バラ包装 500錠
■ 主要文献
1）Ryan, T. J. et al.：J. Am. Coll. Cardiol., 28（5）, 1328（1996） 2）厚生省医薬安全局：医薬品等安全性情報No. 151（1998） 3）Schauerte：バイエル薬品社内資料（1998）
4）Sim, S. M. et al.：Br. J. Clin. Pharmac., 32, 17（1991） 5）香月正憲：バイエル薬品社内資料（1999）
6）Degen, J. et al.：バイエル薬品社内資料（1994） 7）Federal Register, 63（205）, 56802（October 23, 1998）
8）Wilson, J. T. et al.：Clin. Pharmacol. Ther., 23, 635（1978） 9）Pu¨tter, J.：International symposium on present state of
acetylsalicylic acid in research and therapeutic application, p49（1982）
10）Ali, M. et al.：Stroke, 11, （1980）
11）Jimenez, A. H. et al.：Am. J. Cardiol., 69, 258（1992） 12）Moerloose, Ph. de. et al.：Med. Et Hyg., 49, 82（1991） 13）Born, G.V. R.：Z. Kardiol., 79, 147（1990）
14）Silagy, C.：Drugs ＆ Aging, 3, 301（1993） 15）Patrono, C.：New Engl. J. Med., 330, 1287（1994） 16）Lloyd, J. et al.：Aust. Prescriber 19, 79（1996） 17）Sato, N. et al.：Pediatr. Int., 41, （1999） 18）草川三治他：日本小児科学会雑誌，87, 2486（1983） 19）Lecomte, M. et al.：J. Biol. Chem., 269, 13207（1994） 20）Gordon, J. L. et al.：Brit. J. Pharmac., 64, 481（1978）
21）グッドマン・ギルマン薬理書 第10版（?V川書店）, 27章, p872 （2003）
■ 文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい．
■ 薬効薬理 19,20）
- バイエル薬品株式会社・メディカルインフォメーション 低用量アスピリンはシクロオキシゲナーゼ1（COX 1）を阻害（セリ ン残基のアセチル化）することにより，トロンボキサンA2（TXA2） ＊〒530-0001 大阪市北区梅田二丁目4番 9号
の合成を阻害し，血小板凝集抑制作用を示す．血小板における ■ バイエル医療用医薬品のお問い合わせ先
COX-1阻害作用は，血小板が本酵素を再合成できないため，不可 バイエル薬品株式会社・くすり相談 � 0120 -106-398
逆的である．一方，血管組織ではCOX-1の再合成が行われるため，
プロスタサイクリン（PGI2）合成阻害作用は可逆的で比較的速やか
に回?亭工耄胜x物であるサリチル酸はCOX-1を阻害せず，
血小板凝集抑制作用を有しない．アスピリンのその他の作用（解熱，
鎮痛，抗炎症）については成書 21） を参照のこと．
■ 有効成分に関する理化学的知見
構造式： CO2H
O
O CH3
一般名：アスピリン（Aspirin）
化学名：2-Acetoxybenzoic acid
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
融 点：約136℃ 性 状：本品は白色の結晶，粒又は粉末で，においはなく，わず
かに酸味がある． 本品はエタノール（95）又はアセトンに溶けやすく，ジエ チルエーテルにやや溶けやすく，水に溶けにくい． 本品は水酸化ナトリウム試液又は炭酸ナトリウム試液に 溶ける． 本品は湿った空気中で徐々に加水分解してサリチル酸及
び酢酸になる．
＊
─ 6 ─，
日本貌似有，商品名 バイアスピリン錠，拜耳的，你去日本网站就能搜到，能查到它的审查报告和其他资料，网址 http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/
大神 是否有找到阿司匹林肠溶片制剂原研专利？同求啊！！
我这里有制剂调研报告，包含你提到的专利。其实国内专利并不多。
能否分享下专利，谢谢